Les produits actuels sur le marché : panorama synthétique

Le traitement des taches de référence en dermatologie est la fameuse trio de Kligman : association de l’hydroquinone à 5% + Acide rétinoïque + Dermocorticoïde. Néanmoins, ce traitement doit être conduit sous contrôle médical strict et présente de réels risques d’irritations, de sécheresse ainsi qu’une sensibilité accrue de la peau. Sur les peaux noires, mates et métissées, ce traitement a longtemps été détourné dans un objectif de dépigmentation volontaire de la peau, notamment en Afrique. Malheureusement, plusieurs études scientifiques ont démontré le caractère nocif de ce traitement sur du long terme et sans contrôle médical avec notamment des risques d’ochronose cutanée, de diabète mais aussi d’infection de la peau.

Les actifs qui bloquent la tyrosinase pour traiter les taches noires sur la peau

• Hydroquinone et les dérivés phénoliques : ils agissent par inhibition compétitive de la tyrosinase et produisent des altérations et des dégradations des mélanosomes. Les 3 principaux dérivés de l’hydroquinone (le monobenzyléther, le monométhyléther et l’hydroquinone pur) engendrent à long termes des effets secondaires divers tels que de l’eczéma, de l’irritation cutanée, de l’ochronose cutanée ou encore des dermatoses lichen-like ou lupus-like. Leur utilisation en cosmétique est strictement interdite depuis 2001 en Europe.
• Arbutine & ses dérivés : ils sont utilisés comme précurseur de l’hydroquinone avec une structure chimique dans laquelle une molécule D-glucose est liée à de l’hydroquinone. Isolés des feuilles de busseroles, son activité dépigmentante est liée au mode d’action de l’hydroquinone et cela a conduit les autorités réglementaires européennes à limiter son inclusion en cosmétique à 2% pour les produits pour le visage. Ses effets secondaires sont ceux de l’hydroquinone.
• Acide kojique : il inhibe à la fois les activités de monophénolase et diphénolase de la tyrosinase de champignon avec un mécanisme d’action à la fois mixte et compétitif. Il dispose ainsi de propriétés dépigmentantes mais antifongiques et antibactériennes. Son innocuité a été récemment réévaluée par le Comité scientifique européen sur les produits de consommation à la demande de la Commission européenne. L’utiliser à une concentration maximale de 1 % dans les formulations de soins de la peau semble représenter un risque pour l’intégrité de la santé du consommateur. Cette molécule est impliquée dans l’apparition de nombreuses dermatoses atopiques, y compris sur les peaux noires, mates et métissées.
• Acide azélaïque : moins irritant que l’hydroquinone, cet actif qui peut présenter de l’hyperpigmentation paradoxale sur peau noire, mate et métissée, donne des résultats modérés sur le mélasma. La fréquence des applications doit être progressive avec une utilisation limitée à 1 fois tous les 2 jours en début de traitement. Une fois que la tolérance est acquise, on peut utiliser cet actif 2 fois par jours sur 3 à 4 mois.
• Resvératrol & ses dérivés : ils agissent comme substrat de la tyrosinase permettant de détourner la synthèse de mélanine mais aussi comme agent antioxydant et anti-inflammatoire. Il a été rapporté que le resvératrol dégraderait aussi les mélanosomes comme action anti-tache supplémentaire. C’est un actif qui présente peu d’effets secondaires sur la peau.
• Vitamine C et ses dérivés : la vitamine C ou l’acide ascorbique dispose d’un faible pouvoir dépigmentant avec une action compétitive envers la tyrosinase. Il faut l’utiliser à des doses élevées (>20%) pour obtenir des effets antitaches. Son activité anti mélanogenèse peut aussi être liée à sa grande capacité à protéger des radicaux libres issus d’une exposition solaire.
• Acide tranexamique : c’est une molécule dont le rôle est d’éviter les hémorragies avec un fort pouvoir de coagulation. Il est employé en dermocosmétique pour son pouvoir à bloquer l’inflammation de la peau ainsi que du niveau de la tyrosinase qui en découle. C’est un dépigmentant doux qu’il faut associer à des agents kératolytiques pour obtenir des résultats sur le mélasma ou les inflammations post-inflammatoires.
• Résorcinol & ses dérivés : le résorcinol et ses dérivés tels que l’hexylrésorcinol, le 4-butylresorcinol ou encore sobutylamido thiazolyl resorcinol sont des phénols substitués qui bloquent la tyrosinase en se liant à ses ions cuivrés. Ce sont des actifs hautement kératolytiques (exfoliants) et présentent souvent des irritations sévères, notamment sur peaux noires, mates et métissées. Plusieurs cas d’eczéma de contact sévère ont été récemment rapportés avec l’utilisation du résorcinol et de ses dérivés comme agent dépigmentant.
• L’extrait de réglisse (glabridine) : actif anti-tache léger qui est extrait des racines de la réglisse (Glycyrrhiza glabra), il agit en bloquant la tyrosinase et doit être associé à d’autres actifs anti-taches pour obtenir des résultats sur les taches noires.